АТРОПИН — Большая Медицинская Энциклопедия

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ.

релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ.

Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты.
Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно;

мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие.

Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции – в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней.

Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Лекарственные формы

Атропин – это многофункциональный препарат. Его выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки, содержащие 0,5 мг действующего вещества;
  • 0,1-процентный раствор в ампулах для инъекций по 1 мг;
  • раствор для приема внутрь;
  • 1-процентные глазные капли в полиэтиленовых баночках по 5 мг;
  • глазные пленки 0,0016 г по 30 штук в пачке;
  • порошок.
  • В форме порошков
  • Капли в глаза с концентрацией ДВ 1%
  • Таблетки 0,5 мг ДВ
  • Растворы для питья. Суточная доза взрослым не более 3 мг в сутки при концентрации ДВ 0,1
  • Раствор для инъекций 0,1% в ампулах по 1 мл
  • Глазные плёнки с содержанием ДВ 0,0016, в пачках, по 30 плёнок в упаковке.

Механизм действия препарата

Атропин влияет на организм человека путем блокировки рецепторов, что приводит к нарушению нервных импульсов. По своему механизму действия данное вещество очень напоминает нейромедиатор ацетилхолин. Оно таким же образом способно связываться с рецепторами на пути движения нервных импульсов. При этом существует несколько видов этих чувствительных окончаний. Атропин способен блокировать только М-рецепторы.

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он может связываться с чувствительными окончаниями нервных клеток по подобию ацетилхолина. В результате передача нервных импульсов в определенном участке тела блокируется.

На этом основании наблюдают следующие эффекты от применения данного препарата:

  • расслабление гладких мышц. Благодаря торможению активности парасимпатической системы наблюдается положительное влияние на бронхи (происходит их расширение), пищеварительную систему и мочевой пузырь;
  • уменьшение секретирующей способности потовых, слезных, слюнных желез. Также снижается активность основных органов пищеварительной системы, бронхов;
  • наблюдают мидриаз – расширение зрачков. Атропин способен связываться с холинорецепторами мышц радужной оболочки глаза. В результате происходит существенное напряжение радиальной мышцы, что провоцирует расширение зрачка;
  • развивается паралич аккомодации. Действие Атропина основывается на расслаблении цилиарной мышцы глаза, что приводит к уплощению хрусталика. Такие эффекты являются причиной развития дальнозоркости;
  • происходит увеличение числа сердечных сокращений. Это происходит из-за блокировки действия парасимпатической нервной системы на синоатриальный узел;
  • наблюдается положительное влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
  • при употреблении больших доз Атропина происходит расширение больших сосудов. В результате этого кожные покровы краснеют. В применении небольшого количества данного лекарственного средства такого эффекта не наблюдают. Несмотря на это связывание со специфическими рецепторами происходит, что приводит к отсутствию положительного результата после приема препаратов, расширяющих сосуды.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат.
Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

При вскрытии умерших от отравления атропином характерные морфологические изменения в органах не обнаруживаются. С целью выделения атропина из рвотных масс и внутренних органов трупа объект обрабатывают подкисленным спиртом или подкисленной водой (pH = 2,0—3,0) с последующей экстракцией алкалоида хлороформом или дихлорэтаном из щелочного (подщелачивают аммиаком до pH = 8,0-10,0) водного извлечения.

После удаления хлороформа остатки растворяют в 0,1 н. растворе соляной кислоты и испытывают реакциями с общеалкалоидными осадительными реактивами. Наиболее чувствительным реактивом является раствор йода в йодиде калия. При получении положительного результата этой реакции производят реакцию Витали — Морена — фиолетовое окрашивание (чувствительность при наличии 1 мкг вещества в пробе) — и микрокристаллическую реакцию образования рейнеката атропина (чувствительность 0,1 мкг при предельном разбавлении 1 : 200 000).

Большую помощь при судебно-медицинском исследовании может оказать фар-макс гностический и химико-токсикологический анализ частей растений (остатки цветов, семян), найденных на месте происшествия или в содержимом желудка.

В органах трупа атропин может сохраняться до 2 лет.

Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия алкалоидов, с. 137, М., 1955; Руководство по фармакологии, под ред. Н. В. Лазарева, т. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ, под ред. М. Я.

Михельсона, Л., 1957, библиогр.; Ambache N. The use and limitations of atropine for pharmacological studies of autonomic effectors, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; В o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systfcme nerveux v6g6-tatif, p.

498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium on atropine toxicity therapy, J. nerv. ment. Dis., v. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Pharmacological basis of therapeutics, L., 1970, bibliogr.; L ο n g о V. G. Behavioral and electroencephalographic effects of atropine and related compounds, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., suppl. 10, v. 3, 1942.

Атропиновые психозы — Воспроизведение некоторых симптомов атропинного «психоза» у животных, под ред.М. А.Голь-денберга, Новосибирск, 1957; Миль· штейн Г. И. иСпивак Л. И. Пси-хотомиметики, Л., 1971, библиогр.; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, М., 1964, библиогр.

Атропиношоковое лечение псиосически больных — Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В.Ф. Лечение навязчивых состояний атропином, Журн. невропат, и психиат., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарюшина Л. Н. Опыт применения атропиношоковой терапии в психиатрической практике, там же, т. 69, № 4, с.

603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгаль Г. М. Атропиновые комы при хронической шизофрении, там же, с. 599; Bilikiewicz Т. и. а. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropine toxicity in the treatment of mental disease, Amer. J. Psychiat., v. 108, p. 107, 1951.

Судебно-медицинская экспертиза — Швайкова М. Д. Судебная химия, М., 1965; Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals, body fluids and post-mortem material, ed. by E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Я. Лукомская, М. Я. Михельсон; Л. И. Спивак, A. M. Халецкий (психиат.), M. Д. Швайкова (суд. мед.).

Рекомендуемые дозировки и курс лечения

Данное лекарственное средство в основном применяется для симптоматического лечения определенных негативных состояний при наличии таких заболеваний или патологий:

  • язвенная болезнь (желудка, 12-перстной кишки);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • печеночные или почечные колики;
  • для снятия спазмов гладких мышц кишечника, в том числе при проведении его радиологического исследования;
  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • профилактика возникновения аритмии при использовании анестезии;
  • наличие симптомокомплекса Морганьи-Адамса-Стокса;
  • повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, что провоцирует непроизвольное мочеиспускание у детей и взрослых;
  • сперматорея;
  • наличие легочных кровотечений;
  • желчекаменная болезнь (для расслабления протоков для отвода желчи);
  • отравления фосфорорганическими соединениями;
  • ларингоспазм.

В офтальмологии Атропин применяют для расширения зрачка. Чаще всего это необходимо для проведения диагностики зрения, во время которой определяют глазное дно.

Также использование данного лекарственного средства уместно при наличии серьезных травм или при терапии некоторых заболеваний – ирит, кератит, иридоциклит и других.

АТРОПИН — Большая Медицинская Энциклопедия

Для диагностики и лечения заболеваний глаза у взрослых Атропин 1% рекомендуется закапывать по 1-2 капли в один или оба глаза:

  • во время осмотра глазного дна — однократно;
  • при увеитах, иридоциклитах и других воспалительных поражениях глазного яблока — 1-3 р/д (по назначению врача), перерыв между закапыванием должен быть не менее 5-6 часов;
  • при близорукости, ложной миопии — 1 р/д перед сном.

Согласно инструкции, продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Обратите внимание! Во время закапывания препарата под конъюнктиву рекомендуется прижать пальцем угол глаза у переносицы: в нем находится выходное отверстие слёзного канала. Это позволит избежать попадания действующего вещества капель в носоглотку и дальнейшего всасывания его из ЖКТ в системный кровоток.

Помните о мерах предосторожности и соблюдайте их на протяжении всего курса лечения:

  1. Использование лекарства сопряжено с временным снижением остроты зрения и способностью быстро переводить взгляд от удалённых предметов к близко расположенным. Поэтому во время применения Атропина рекомендуется отказаться от управления автомобилем, работы за компьютером, письма и другой деятельности, требующей значительного напряжения глаз.
  2. Не пользуйтесь каплями по истечении срока годности или через 2 недели после вскрытия. Храните плотно закрытый флакон в холодильнике.
  3. Если вы используете контактные линзы, то вставляйте их не ранее 60-90 минут после применения Атропина. А лучше на период лечения замените их очками.
  4. В солнечную погоду обязательно пользуйтесь солнцезащитными очками с UV-фильтром. Расширенный зрачок пропускает больше света, чем обычный, и это может негативно отразиться на состоянии сетчатки.
  5. Мойте руки с мылом после контакта с открытым флаконом лекарства, чтобы избежать случайного попадания капель в рот.

Атропин детям, чей возраст не достиг семи лет, назначается только в дозировке 0,5%. Чтобы снизить возможность развития побочных эффектов и системного действия препарата, рекомендуется:

  1. Закапывать лекарство по следующей схеме:
    • положите ребёнка на спину;
    • поверните голову малыша в сторону того глаза, в который вы будете капать лекарство;
    • аккуратно оттяните нижнее веко и капните 1 каплю раствора в конъюнктивальный мешочек, расположенный ближе к наружной части глаза (виску);
    • удерживайте веко ещё 3-5 секунд, затем отпустите;
    • при необходимости повторите процедуру с другим глазом.
  2. Использовать лекарство через 5-10 минут после еды.
  3. Во время лечения предлагать ребёнку больше жидкости, так как Атропин, попавший в системный кровоток, выводится преимущественно почками.
Способ применения Атропина.

Детям назначают слабый раствор Атропина – 0,5 %.

При закапывании лекарства только в один глаз у многих детей нарушается бинокулярное зрение, и появляются следующие симптомы:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • диплопия — двоение предметов в глазах.

Их можно легко устранить, наложив на здоровый глаз марлевую повязку.

Детям старше 7 лет и подросткам препарат назначается в той же дозе, что и взрослым.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как тропикамид (холинергический антагонист более короткого действия) или Фенилэфрин (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований.

Атропин

Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом.

Инструкция к Атропину

Рекомендации к применению данного лекарственного средства преимущественно зависят от его формы. В частности:

  • раствор для приема внутрь. Оптимальная дозировка – 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. За день человек может употребить не больше 3 мл Атропина;
  • таблетки. Основная рекомендация – 0,5-2 таблетки 1-3 раза в сутки;
  • раствор для инъекций. Могут вводить внутривенно, подкожно или внутримышечно. Оптимальная доза – 0,25-1 мг 1-2 раза на день. В данном случае симптоматическую терапию начинают с минимального количества препарата. После введения первой дозы ждут несколько минут. Если положительного действия не наблюдается, все манипуляции повторяют;
  • глазные капли. Применяют через каждые 5-6 часов по 1-2 кап. за раз;
  • глазная мазь. Используется 1-2 раза в сутки.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений.

Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг).

Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы.

Отзывы покупателей и врачей

При использовании Атропина нужно не забывать, что этот препарат приводит к увеличению сократительной способности сердца.

Поэтому его с большой осторожностью назначают людям, которые страдают от таких патологий:

  • мерцательной аритмии;
  • сердечной недостаточности;
  • ишемической болезни сердца;
  • митрального стеноза;
  • артериальной гипертензии.

Также с большой осторожностью данное лекарственное средство назначают больным тиреотоксикозом, церебральным параличом, при повышенной температуре тела, при почечной и печеночной недостаточности и при наличии других серьезных заболеваний.

Сергей, 29 лет. Могу посоветовать Атропин, поскольку это одно из лучших и недорогих средств из данной группы. Работаю в современном диагностическом центре, где мы все время используем данный препарат для проведения исследования кишечника. За несколько лет работы ни у одного пациента не было никаких побочных явлений после его приема.

Валерия, 41 год. В прошлом году у меня выявили мочекаменную болезнь. Я чувствовала себя очень плохо, поскольку боль не утихала. Помог Атропин, который почти мгновенно устранил все неприятные ощущения. Можно сказать, что это средство спасло меня.

Ольга, 39 лет. Год назад у меня произошло сильное отравление средством для обработки сада. Как выявилось позже, оно содержало фосфорорганические соединения. Спасло мою жизнь только то, что в местной больнице вкололи Атропин. Он помог нейтрализовать действие яда и ограничил его негативное влияние на внутренние органы.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме Атропина с некоторыми другими препаратами наблюдается усиление его действия. К таким относят многие антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бутирофеноны, амантадин.

Также следует не забывать, что снижение перистальтики кишечника приводит к ухудшению усвоения любых других препаратов, которые употреблялись перорально.

Не рекомендуется сочетать Атропин с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами. Это приводит к усилению действия лекарства и повышению риск развития нежелательных эффектов.

Судебно-медицинская экспертиза отравлений атропином

Атропин широко применяют и в офтальмологии. Используют свойство атропина к расширению зрачка, что вызывает так называемый медикаментозный мидриаз, при котором кольцевая мышца радужной оболочки глаза, непосредственно примыкающая к апертуре зрачка и отвечающая за его сужение под воздействием света, остаётся расслабленной, а радиальные мышцы, расширяющие зрачок в темноте, максимально раскрыли его и застыли в таком положении.

Такой паралич становится возможным после того, как в глаза закапали 1% раствор атропина, и он воздействовал на М3-холинорецепторы, находящиеся в кольцевой мышце радужки, и адренорецептор, нерв от которого уходит непосредственно в зрительную зону мозга. В обычном состоянии, при увеличении светового потока, проходящего в глаза, сетчатка посылает в мозг большее количество импульсов.

Атропин как раз и отключает этот механизм.

  1. Исследования врачом глазного дна. Эти исследования проводятся в случаях, когда нужно увидеть состояние как всей сетчатки, так и её отдельных участков: жёлтого пятна, сосудов оболочки, диска зрительного нерва (места, где выводы из каждой светочувствительной клетки, палочки и колбочки, сплетаются в узел, откуда и идёт в мозг нервный пучок для передачи зрительной информации об окружающем мире).
  2. Когда нужно расширить зрачок для отключения механизма аккомодации. Отключается он для замера истинной рефракции глаза, а это невозможно, когда работает механизм распознавания расстояния до объектов. При лечении травм роговицы и хрусталика в случае проникающих ранений; кератите, ирите, иридоциклите; эмболии и спазмах главной артерии сетчатки.
  3. В офтальмологии при увеличении давления внутри глаз атропин способен спровоцировать закрытоугольную (с мидриатическим эффектом, приводящим к острому приступу давления) и открытоугольную глаукому (мидриатический эффект вызовет, при некоторых ослабленных и патологических состояниях, небольшой скачок внутриглазного давления);

АТРОПИН — Большая Медицинская Энциклопедия

Расширение зрачков, вызванное атропином, приводит к фотобоязни – из-з того, что зрачок не может регулировать количество света, проходящего на сетчатку, не менее 2 часов после процедуры не рекомендуется управление транспортным средством. И если это действие препарата можно смягчить применением очков с затемнёнными стёклами, то последствия потери способности к аккомодации нельзя купировать ничем – а ведь для водителя, как ни для кого важна способность оценивать быстро меняющиеся расстояния до объектов.

Средство нужно применять с величайшей осторожностью при любых проблемах с гладкими мышцами. Ведь способность атропина расслаблять любые кольцевые мышцы может вызвать замедление опорожнения желудка, ахалазию пищевода (его неспособность расширяться и пропускать пищу в желудок) и стеноз привратника, атонию кишечника (снижение или остановку перистальтики) с развитием непроходимости как у пожилых. При миастении – аутоиммунном заболевании, характеризующимся слабостью после физических нагрузок и быстрой утомляемостью.

Атропиношоковое лечение психически больных предложено Форрером (G. Forrer) в 1951 году. Ряд исследований в этой области выполнен Биликевичем (Т. Bilikiewicz) с соавт. В Советском Союзе опубликованы исследования А. А. Романенко и Л. Н. Дарюшиной, Л. Я. Славутской и Г. М. Довгаль, Ц. П. Короленко с сотрудниками.

Лечение психически больных атропиновой комой — один из видов стрессовой терапии, стимулирующей защитные реакции организма. Применяют главным образом при неврозах навязчивых состояний.

Атропиновую кому вызывают путем внутримышечного введения 1% раствора атропина (5—10 мл и более). Лечение проводят натощак. Для предупреждения резкого расширения зрачков в конъюнктивальный мешок вводят эзериновую мазь или капли пилокарпина. Губы смазывают глицерином. Комнату затемняют или на глаза накладывают повязку.

Малые дозы не рекомендуются, так как затягивается наступление комы и больные испытывают страх, галлюцинаторные переживания. Кома наступает через 15—20 минут после введения атропина и продолжается 2—3 часа. Иногда в ходе лечения дозу атропина повышают. Кому вызывают 2—3 раза в неделю или ежедневно, всего 20—30 раз.

Купируют кому 0,1% раствором физостигмина (эзерина): вначале вводят подкожно 8 мл, через некоторое время еще 4 мл. При замедленном выходе из комы инъекцию повторяют. Затяжной и отставленной комы не наблюдается. Иногда у больного отмечаются патологические рефлексы, тахикардия, редко — расстройство дыхания, повышение температуры.

Атропиношоковое лечение противопоказано при глаукоме и тяжелых органических изменениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При хронических психических заболеваниях атропиношоковое лечение недостаточно эффективно и в ряде случаев может быть с успехом заменено психотропными средствами.

АТРОПИН

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX.

Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом.
Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость).

Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Опасность передозировки

Негативные проявления, которые вызваны передозировкой Атропина, наблюдаются спустя 40-60 минут после приема препарата. Самые распространенные симптомы такого состояния:

  • сухость всех слизистых оболочек;
  • снижение потоотделения;
  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • развитие тошноты, сочетаемой с рвотой;
  • тремор конечностей;
  • затруднение дыхания;
  • покраснение кожных покровов;
  • нарушение зрения;
  • появление судорог.
Тремор рук

Тремор рук

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей.

Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным.
При передозировке, Атропин действует как яд.

Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса.
Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС.

«hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе.

Бывают случаи индивидуальной, особо чувствительной реакции на препарат. Её признаки:

  1. Пониженное потоотделение
  2. Затруднённое дыхание, с исключением других его причин
  3. Дрожь конечностей
  4. Возможная тошнота или даже рвота
  5. Зрительные нарушения (спазм апертуры зрачков, потеря возможности оценки расстояния до предметов и др.)
  6. Краснота кожи, в том числе неравномерная, пятнами
  7. Судороги

Атропин — лекарство с системным влиянием на организм, поэтому оно имеет большое число противопоказаний и побочных действий. Появление более современных аналогов значительно сократило сферу его использования в современной медицине.

Запрещено применение глазных капель при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • диагностированной или возможной закрытоугольной (узкоугольной) глаукоме;
  • синехиях (сращениях) тканей глазного яблока;
  • лечении детей младше 3 лет.

С осторожностью назначают препарат:

  • людям старше 40 лет;
  • пациентам с нарушениями сердечного ритма;
  • больным с хронической патологией ЖКТ, почек и МВП, щитовидной железы;
  • беременным и кормящим женщинам.

капли для глаз Атропин

Среди побочных действий наиболее часто развиваются:

  • покраснение слизистой оболочки глаза и век;
  • плохая переносимость яркого света;
  • сухость во рту;
  • головокружение, мигренеподобные головные боли;
  • необъяснимая тревожность;
  • тахикардия;
  • фибрилляция предсердий, экстрасистолия и другие нарушения ритма.

При использовании лекарства в таблетках или уколах оно может вызвать сильное расслабление гладкомышечной ткани органов пищеварения, дыхания, мочевыделения, а также возбуждение нервной системы.

Побочные явления

Побочные явления применения препарата могут стать причиной его отмены. В любом случае нужно смотреть на интенсивность их проявления и уже на основании их частоты и интенсивности принимать решение об использовании или не использовании атропина. К побочным явлениям применения средства относят:

  • Затруднённое мочеиспускание из-за воздействия атропина на кольцевую мышцу мочевого пузыря
  • Тахикардия (даже при отсутствии критических значений)
  • Появление запоров (блокировка перистальтики)
  • Понижение чувствительности кожных покровов, в т.ч. тактильной
  • Мидриаз и связанная с ним фотофобия
  • Головокружения, потеря ориентации в пространстве
  • Отечность слизистых глаз и век

К побочным эффектам, которые могут появиться во время лечения Атропином, относят:

  • развитие тахикардии;
  • появление сухости во рту;
  • головокружение;
  • появление трудностей с мочеиспусканием;
  • запор;
  • мидриаз;
  • светобоязнь;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • отечность и гиперемия глаз.

Условия хранения препарата Атропина сульфат

Атропин, по инструкции, хранят в защищенном от света месте, недоступном для детей. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности лекарственного средства – 3 года.

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут – 1 часа.

Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов.

Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат.
Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора.

АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки.

Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и кальция, а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If).

Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия).

В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя.
Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке.

Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

Капли Атропин.

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания.

На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики.
Клеопатра в прошлом веке до н.э.

использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже.

Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Биосинтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез Атропина начинается с L-фенилаланина, претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

Атропин (лат. Atropinum) — антихолинергическое средство (м—холиноблокатор). Отпускается из аптек по рецепту.

Читать еще: Бутриптилин , Водяной кресс (Жеруха лекарственная) , Гормон роста Соматотропин , Рибоза , Хлордиазэпоксид ,

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector