Инструкция по применению Беталок зок

Фармакокинетика

Таблетка Беталок ЗОК с замедлением высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула является отдельной единицей содержания. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта.

Беталок ЗОК полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется в ЖКТ, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок ЗОК составляет 30-40%.

Метопролол метаболизируется в печени, преимущественно с помощью CYP2D6. Были определены три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Примерно 5% метопролола выводится в неизмененном виде через почки, остальные дозы выводится в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6-17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола (CL / F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода / ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременных родов.

Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, что попадает в грудное молоко, не должна привести к значительным бета-блокирующих эффектов у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.

Фармакологическая группа

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, есть хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы Беталок ЗОК.

Следует избегать одновременного приема препарата Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуемый, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.

Верапамил : в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать корректировки доз

Амиодарон: сообщение о клинические случаи подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом.

Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные / противоревматические препараты (НПВП) : показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие бета-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки : одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на антриовентрикулярну проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (примерно 10 сообщений). Кроме того, было сделано предположение, что эпинефрин, который находится в анестетиков местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективным блокаторами бета-рецепторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину.

В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов (более 90% в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады бета-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : бета-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатических ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы бета2-рецепторов и бета1-рецепторов, а также дигидропиридина.

Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.

Нужно с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Дополнительно

Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить верапамил.

Метопролол может приводить к нарушению периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные бета 1 -блокаторы следует применять с осторожностью.

При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическое терапию. Возможно, будет необходимо увеличение дозы стимуляторов бета 2 рецепторов.

Во время лечения метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением AV проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до AV-блокады).

Терапия бета-блокаторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтического эффекта.

Больным с феохромоцитомой при лечении Беталок ЗОК необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.

Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Итак, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождается сердечной недостаточностью, не имеет документального подтверждения. Противопоказано применять Беталок ЗОК при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может ухудшать хронической сердечной недостаточностью, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок ЗОК с каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, когда доза на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг).

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимым, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии.

Однако, у некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов как премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска угнетения деятельности миокарда.

Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или определенным инфарктом миокарда.

Применение метопролола может привести к ухудшению менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.

При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может возникнуть потребность в коррекции гипогликемичои дозы.

Во время лечения Беталок ЗОК может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работе с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Безопасность и эффективность препарата Беталок ЗОК в лечении детей при показаниях в настоящее время еще не определены. Данные отсутствуют.

Показания препарата Беталок®

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.