Леркамен 10 мг – цена, наличие в аптеках

Форма выпуска и состав

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
  • оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).

Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
  • оболочка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 – 0,6 мг; гипромеллоза – 3,825 мг; железа оксид (III) – 0,075 мг; титана диоксида – 1,2 мг; тальк – 0,3 мг] – 6 мг.

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 30 мг лактозы моногидрата, 39 мг целлюлозы микрокристаллической, 15,5 мг карбоксиметилкрахмала натрия (тип А), 4,5 мг повидона К30 и 1 мг магния стеарата.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит 3 мг опадрая OY-SR-6497, 1,913 мг гипромеллозы, 0,3 мг макрогола 6000, 0,15 мг талька, 0,6 мг титана диоксида и 0,037 мг красителя железа оксида желтого.

Также согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой красновато-розового цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30 и магний стеарат.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью ( ) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; ( )-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет {amp}gt; 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Фармакодинамика

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством.

Лекарственное средство является рацемической смесью ( )R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

Фармакокинетика

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина ( )R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) и период полувыведения (T1/2) у них одинаковые, а значения Cmax и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро.

Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

В среднем значение Т1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) {amp}gt; 30 мл в 1 мин] фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Концентрация препарата в плазме крови при тяжелой почечной недостаточности (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе была более высокой (приблизительно на 70%). Его системная биодоступность при печеночной недостаточности средней/тяжелой степени тяжести, вероятно, повышается, так как главным образом лерканидипин метаболизируется в печени.

Препарат Леркамен ингибирует клетки гладкой мускулатуры сосудов и трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты, обладает пролонгированным антигипертензивным действием и гипотензивным эффектом, благодаря прямому релаксирующему действию на гладкие мышцы сосудов.

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Леркамен в дозировке 20 мг

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леркамен назначают при эссенциальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести.

В соответствии с инструкцией, Леркамен противопоказан к применению при:

  • Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • Аортальном стенозе;
  • Непереносимости лактозы, галактоземии, синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Выраженных нарушениях функции печени и почек;
  • Нестабильной стенокардии.

Также применение Леркамена противопоказано при беременности и в период лактации, на протяжении месяца после перенесенного инфаркта миокарда, детям в возрасте до 18 лет и женщинам детородного возраста, не использующим надежную контрацепцию.

С осторожностью Леркамен назначают при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста, ишемической болезни сердца и дисфункции левого желудочка.

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

Леркамен 20 назначают для лечения эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин)/печеночная недостаточность;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период на протяжении одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детородный возраст у пациенток, которые не используют надежные методы контрацепции;
  • сочетанный прием с грейпфрутовым соком, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (таблетки Леркамен 20 применяют под врачебным контролем):

  • пожилой возраст;
  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • легкая и средняя степени тяжести печеночной/почечной (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин) недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
  • нестабильная стенокардия;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}gt; 30 мл на 1 мин);
  • одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
  • пожилой возраст.

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Способ применения Леркамена

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Основные симптомы: предположительно – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления (как и при передозировке иных производных дигидропиридина).

Терапия: симптоматическое лечение. При потере сознания, выраженном снижении артериального давления проводят сердечнососудистую терапию, при брадикардии – вводят атропин внутривенно.

Симптоматика и применяемые для терапии состояния мероприятия и лекарственные средства в особых случаях (по имеющимся данным медицинских наблюдений о 3 эпизодах передозировки при приеме лерканидипина с целью суицида в дозах 0,15; 0,28 и 0,8 г):

  • лерканидипин – 0,15 г в сочетании с приемом алкоголя (в неустановленном количестве): наблюдалась сонливость; с целью терапии проводилось промывание желудка, и прием активированного угля;
  • лерканидипин – 0,28 г в сочетании с моксонидином – 0,005 6 г: наблюдалась почечная недостаточность легкой степени, выраженная ишемия миокарда, кардиогенный шок; с целью терапии проводился прием диуретиков (фуросемид), сердечных гликозидов, катехоламинов в высоких дозах, плазмозаменителей;
  • лерканидипин – 0,8 г: наблюдалась тошнота, выраженное снижение артериального давления; с целью терапии проводился прием слабительных средств и активированного угля, внутривенное введение допамина.

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести назначение Леркамена 20 противопоказано.

Основные симптомы: предположительно при передозировке Леркамена 20 развиваются те же проявления, что и при передозировке иных производных дигидропиридина – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным уменьшением артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение; при потере сознания или выраженном понижении артериального давления показана сердечно-сосудистая терапия, в случаях брадикардии – введение атропина внутривенно.

Поступали сообщения о трех случаях передозировки лерканидипина при его использовании с целью суицида в дозах 0,15/0,28/0,8 г. Пациенты во всех этих случаях остались живы.

При приеме 0,15 г препарата сочетано с алкоголем (в неустановленном количестве) наблюдалась сонливость; было проведено промывание желудка, использовался активированный уголь.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

В случаях приема 0,28 г лекарственного средства в сочетании с 0,0056 г моксонидина наблюдались такие проявления как почечная недостаточность легкой степени тяжести, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок; были назначены сердечные гликозиды, фуросемид (диуретики), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.

При применении 0,8 г лерканидипина отмечалось выраженное понижение артериального давления и тошнота; был применен слабительный препарат и активированный уголь, произведено внутривенное введение допамина.

Данных относительно эффективности использования диализа для выведения лерканидипина нет. Предполагается, что из-за высокой связи вещества с белками плазмы крови, диализ может оказаться неэффективным.

В соответствии с инструкцией, Леркамен принимают за 15 минут до приема пищи утром внутрь, не разжевывая и обильно запивая водой. Начальная доза препарата составляет 10 мг с постепенным увеличением до 20 мг один раз в день.

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг – 10 мг. Максимальное количество – 20 мг в сутки.

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Взаимодействие с другими лекарствами

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина – индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Леркамен 10 мг - цена, наличие в аптеках

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Возможные побочные реакции ({amp}gt; 10% – очень часто; {amp}gt; 1% и {amp}lt; 10% – часто; {amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1% – нечасто; {amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1% – редко; {amp}lt; 0,01% – очень редко):

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
  • сердечно­сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок, при стенокардии может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов;
  • желудочно-кишечный тракт: редко – рвота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота;
  • кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: редко – миалгия;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – полиурия;
  • нарушения общего характера: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности;
  • побочные эффекты, наблюдаемые в очень редких случаях: боль в грудной клетке, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), выраженное снижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, инфаркт миокарда.

Влияние препаратов/веществ на Леркамен 10 при сочетанном лечении:

  • метопролол, иные β-адреноблокаторы: снижают его биодоступность на 50%;
  • ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4: могут влиять на обменные процессы и выведение лерканидипина, поскольку он метаболизируется посредством этого изофермента;
  • циклоспорин: увеличивает его концентрацию в плазме крови;
  • мидазолам: снижает биодоступность лерканидипина у больных пожилого возраста почти на 40% (при приеме препарата в дозе 0,02 г);
  • циметидин (в высоких дозах): может увеличивать биодоступность и антигипертензивное действие Леркамена 10;
  • этанол, сок грейпфрута: может потенцировать его антигипертензивное действие.

Влияние Леркамена 10 на лекарственные средства/вещества при комбинированном приеме:

  • циклоспорин: увеличивается его концентрация в плазме крови;
  • дигоксин: увеличивается его Cmax в среднем на 33% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак);
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): увеличивается его AUC на 56% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак).

Леркамен в дозировке 10 мг

Леркамен 10 может применяться одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, β-адреноблокаторами.

Возможные побочные реакции [{amp}gt; 10% – очень часто; ({amp}gt; 1% и {amp}lt; 10%) – часто; ({amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1%) – нечасто; ({amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1%) – редко; {amp}lt; 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

  • ЦНС (центральная нервная система): нечасто – головокружение и/или головная боль; редко – сонливость;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение трепетания/пульсации в области сердца; редко – стенокардия, загрудинная боль; очень редко – обморок, на фоне стенокардии может повышаться частота, длительность и степень тяжести приступов;
  • желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота/рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: редко – миалгия;
  • мочевыделительная система: редко – полиурия;
  • общие нарушения: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астенический синдром;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Зарегистрированы очень редкие ({amp}lt;1/10000) случаи развития таких побочных эффектов, как боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, поллакиурия, гиперплазия десен, выраженное понижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:

  • метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
  • ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
  • циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
  • другие субстраты CYP3A4 [квинидин, амиодарон (антиаритмические средства III класса), астемизол, терфенадин]: сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
  • мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
  • индукторы CYP3A4 [противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
  • циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
  • сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
  • этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

Применение Леркамена, по отзывам, вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

  • Периферические отеки, сердцебиение, тахикардию, снижение артериального давления, боль в груди, стенокардию, астению, инфаркт миокарда, утомляемость, головную боль и головокружение (сердечнососудистая система);
  • Диспепсию, рвоту, обратимое повышение активности печеночных ферментов, боль в эпигастрии, тошноту, диарею и гиперплазию десен (пищеварительная система).

Также Леркамен, по отзывам, иногда вызывает полиурию, кожную сыпь, миалгию и сонливость.

Применение при беременности

Леркамен 20 во время беременности/лактации, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не назначается.

В ходе доклинических исследований тератогенного эффекта препарата у кроликов и крыс выявлено не было, репродуктивная функция крыс оставалась неизменной. Поскольку клинический опыт использования лерканидипина при беременности и в период лактации отсутствует, но известно, что прочие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, прием лекарственного средства не рекомендуется при беременности, а также у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Предполагается, что в связи с высокой липофильностью лерканидипин может проникать в грудное молоко. В связи с этим, при необходимости приема Леркамена 20 в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Леркамен 10 противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку клинический опыт использования препарата в таких случаях отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей в возрасте младше 18 лет не изучена, в связи с чем таблетки Леркамен 10 противопоказаны пациентам этой возрастной группы.

Препарат в начале терапии с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Пациентам младше 18 лет Леркамен 20 не назначается, поскольку данные о безопасности и эффективности его использования у пациентов этой возрастной группы отсутствуют.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Назначение Леркамена 20 больным пожилого возраста требует соблюдения осторожности.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Леркамен 10 с осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин);
  • применение требует осторожности: почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин).
  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность;
  • применение требует осторожности: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

Аналоги

Аналогом Леркамена по действующему веществу являются препарат Занидип-Рекордати.

К аналогам Леркамена по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

  • Аген;
  • Веро-Амлодипин;
  • Занифед;
  • Кардилопин;
  • Лаципил;
  • Нимопин;
  • Омелар кардио;
  • Плендил;
  • Сакур;
  • Тенокс;
  • Форидон;
  • ЭсКорди Кор.

Аналогами Леркамена 10 являются: Лерникор, Лерканорм, Занидип-Рекордати и др.

Аналогами Леркамена 20 являются Лерникор, Занидип-Рекордати, Лерканорм, Леркамен 10, Лерканидипин-СЗ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки – не более 25 градусов.

Максимальный срок использования – 36 месяцев с даты изготовления партии.

https://www.youtube.com/watch?v=channelUCHZWcqEZjzqBNuLIWYbVSNg

В соответствии с инструкцией, Леркамен необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света, сухом месте, при комнатной температуре до 30°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector