Таблетки Пантопразол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Подавляет продукцию в желудке соляной кислоты путем действия протонного насоса на желудочные клетки. Активное вещество трансформируется в активную форму в каналах стенок париетальных клеток и блокирует ферментH-K-ATФ-азу, то есть на завершающей стадии синтеза соляной кислоты. У большинства больных облегчение симптомов наступает спустя 2 недели терапии.

Как и другие блокаторы протонного насоса и рецепторов H2-типа, терапия препаратом вызывает понижение кислотности и рост содержания гастрина.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Пантопразол активно абсорбируется, наибольшая концентрация в крови достигается уже после однократного приема. В среднем, наибольшая концентрация в крови наступает спустя 2,5 часа после применения.

Время полувыведения составляет примерно час. Отмечались ряд случаев задержки вывода.

Реагирование с белками плазмы приближается к 98%. Оригинальный препарат почти полностью трансформируется в печени.

Почки выводят около 80% метаболитов, оставшаяся часть выделяется с калом. Главный метаболит – десметилпантопразол, время его полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • язвенная болезнь в фазе обострения;
  • эрадикация H.pylori;
  • рефлюкс-эзофагит.
  • гиперчувствительность к составляющим препарата;
  • гепатит;
  • цирроз печени, осложненный тяжелой недостаточностью работы печени.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, повышенный аппетит, сухость во рту, рвота, отрыжка, метеоризм, запор, гастроинтестинальная карцинома, боль в животе, повышение содержания трансаминаз.
  • Реакции со стороны нервной деятельности и органов чувств: сонливость, головная боль, головокружение, астения, бессонница, депрессия, нервозность, тремор, фотофобия, парестезии,шум в ушах, нарушения зрения.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: отеки, гематурия, импотенция.
  • Реакции со стороны кожи: алопеция, эксфолиативный дерматит, акне.
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.
  • Прочие реакции: эозинофилия, гипергликемия, миалгия, гиперлипопротеинемия, лихорадка, гиперхолестеринемия.

Со стороны органов ЖКТ: диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).

Пантопразол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.

Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • Инструкция по применению Пантопразола (Способ и дозировка)

    Таблетки Пантопразола запрещено разжевывать или ломать, их необходимо глотать целиком, принимая до еды и запивая водой.

    При лечении рефлюксной болезни легкой степени и связанных симптомов (кислой отрыжки, изжоги, боли при глотании) рекомендованная первоначальная доза составляет 20 мг в день. Улучшение достигается спустя примерно 2-4 недель, для терапии эзофагита, появившегося на фоне болезни обычно нужна месячная терапия.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

    Если указанного временного промежутка недостаточно, выздоровление наступает в течение следующего месяца. Рецидивы болезни контролируют с помощью употребления 20 мг Пантопразола раз в день при необходимости. Если приемлемый контроль симптомов невозможно поддерживать указанным образом, разрешено рассмотреть вопрос о переходе на постоянную терапию.

    Таблетки Пантопразол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

    При длительном лечении рефлюкс-эзофагита рекомендуется поддерживающая дозировка в 20 мг в сутки. В случае частых рецидивов дозировку увеличивают до 40 мг в сутки. После купирования симптомов рецидивов дозировку можно снова понизить до 20 мг в сутки.

    Для предупреждения язвенной болезни, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, у лиц с факторами риска рекомендуемая дозировка составляет 20 мг лекарства в сутки.

    У пожилых лиц и пациентов с недостаточностью работы почек суточная дозировка Пантопразола не должна быть выше 40 мг.

    Больным с тяжелой недостаточностью работы печенине следует превышать дозировку Пантопразола в 20 мг в сутки. Указанным пациентам в период терапии следует проводить определение содержания печеночных ферментов. Если их концентрация начинает расти, терапию Пантопразолом необходимо отменить.

    Случаи передозировки нужно лечить согласно общепринятой практики терапии токсических состояний.

    Симптомы: не описаны.

    Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

    Фармакология

    Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H -K -АТФазой. Ингибирует H -K -АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты.

    Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

    Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки.

    При приеме в дозе 40 мг значения рН{amp}gt;3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.

    В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут.

    Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.

    Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 % (средняя 77%). Cmax — достигается через 2–4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19.

    Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

    Взаимодействие

    Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

    Препарат может снижать всасывание средств, биодоступность которых коррелирует в зависимости от рН (например, Итраконазол, Кетоконазол, Атазанавир).

    Применение блокаторов протонного насосазапрещено во время лечения Атазанавиром.

    Препарат метаболизируется в печени под влиянием цитохрома P450, однако значимых взаимодействий с Диазепамом, Карбамазепином, кофеином, Диклофенаком, этанолом, Дигоксином, Глибенкламидом, Напроксеном, Метопрололом, Нифедипином, Пироксикамом, Теофиллином, фенитоиномили оральными контрацептивами не выявлено.

    Если пациент употребляет кумариновые антикоагулянты, рекомендуется замерять протромбиновый период и значение МНО во время и после лечения Пантопразолом.

    При беременности и лактации

    Препарат запрещено использовать в период лактации.

    Применение во время беременности возможно лишь по строгим показаниям.

    При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Таблетки Пантопразол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Особые указания

    Лицам с тяжелой недостаточностью работы печени при лечении Пантопразолом рекомендовано регулярно измерять содержание печеночных ферментов. В случае увеличения уровня ферментов печени терапию следует прекратить. Использование таблеток Пантопразола 20 мг для предупреждения появления язвы желудка и 12-перстной кишки, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, показано пациентам, нуждающимся в длительном использовании НПВСи имеют увеличенный риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы.

    При пониженной кислотности число бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, как правило, растет. Поэтому терапия препаратами, понижающими кислотность, способна привести к слабому росту риска появления желудочно-кишечных инфекций.

    Пантопразол способен понижать всасывание витамина B12 в результате гипохлоргидрииили ахлоргидрии.

    До начала лечения необходимо исключить присутствие злокачественных опухолей пищевода или желудка, так как лечение Пантопразолом может маскировать симптомы подобных заболеваний и приводить к их запоздалой диагностике.

    Аналоги Пантопразола

    Хайрабезол
    Нофлюкс
    Ланцид
    Барол
    Берета
    Онтайм
    Гастрозол
    Омепразол
    Проксиум
    Лансопразол
    Зульбекс
    Ультоп
    Эпикур
    Париет
    Лосек Мапс
    Лосек
    Санпраз
    Эманера
    Омез Инста
    Омез

    Наиболее распространенные аналоги Пантопразола: Барол, Гасек, Геердин, Дексилант, Лансопразол, Ланзап, Лосепразол, Омез, Омепразол, Опразол, Париет, Ультоп, Эманера.

    https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

    Омепразол и Пантопразол относятся к одной фармакологической группе, первый имеет более эффективные показатели терапевтической активности и более доступную цену.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Медицинский справочник
    Adblock detector