Спрей от сердечных приступов

Состав

Нитроглицерин, этиловый спирт ректификованный (этанол).

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.

Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.

1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.

Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Спрей от сердечных приступов

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение.

В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Фармакодинамика

МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота(релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Спрей от сердечных приступов

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Аналоги Нитроспрея

Данный медикамент часто применяется в лечении недугов ССС как антиангинальное средство. Препарат относится к группе органических нитратов. Данная статья расскажет читателям более подробно об инструкции к применению таблеток, спрея, аэрозоля и раствора в ампулах Изокет, ценах на него в аптеках, отзывах и аналогах препарата.

Он являет собой антиангинальное средство из группы органических нитратов. В международной врачебной практике он известен под названием Isosorbide dinitrate.

Его код по АТХ: C01DA08.

Isosorbide dinitrate (он же изосорбида динитрат) является действующим веществом препарата. Вспомогательными компонентами могут быть:

  • Спрей, аэрозоль: натрия хлорид и гидроксид, макрогол, кислота хлористоводородная (раствор), этиловый спирт.
  • Раствор для инфуз.: натрия хлорид и натрия гидроксид, вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты.

Лекарственная форма

https://www.youtube.com/watch?v=XF3qbmJenf0

Такое вазодилатирующее средство поставляется в нескольких лекарственных формах:

  • Спрей подъязычный — прозрачный раствор, бесцветный, имеет запах спирта. В 1 дозе (1 распыление) содержится 1,25 миллиграмма изосорбида динитрат. В качестве упаковки используется флакон из темного стекла вместительностью 15 мл, оборудованный дозирующим устройством.
  • Аэрозоль — 1 впрыск лекарства в этой форме содержит 1,25 мг действующего вещества. Баллончик рассчитан на 200 нажатий.
  • Раствор для инфузий (0,1 %) — концентрат содержит 0,1% действующего вещества, выпускается в ампулах, по 10 мл каждая, помещенных в картонную коробку по 10 штук.
  • Таблетки — выпускаются массой 2,5 мг по 10 штук в блистере, в картонных упаковках.

Храните средство в местах, недоступных для ребенка, при температуре, не превышающей 25С. Цены существенно варьируются, так, в среднем, за спрей придется отдать 389 рублей, а за ампулы — почти тысячу.

Фармакодинамика

  • Этот вазодилататор периферического свойства преимущественно влияет на венозные сосуды. В их эндотелии он провоцирует, под действием чего увеличивается цГМФ.
  • Потребность сердечной мышцы в кислороде существенно снижается путем понижения преднагрузки.
  • Доказано и коронарорасширяющее действие лекарственного средства, а также его помощь перераспределению коронарного кровотока в тех районах, где кровообращение снижено.
  • Могут возникать головные боли, так как препарат расширяет сосуды мозга, а также твердой мозговой оболочки.
  • Понижается и приток крови к предсердию (правому).
  • Благодаря действию медикамента в малом круге кровообращения снижается давление, происходит регрессия признаков недуга при отеке легких.
  • Также лекарство способно повысить толерантность к физнагрузкам у пациентов с ИБС, в т.ч. грудной жабой.
  • Врачи подтверждают и уменьшение диастолическое давление в желудочках при приеме лекарства.
  • Возможно и незначительное снижение артериального давления у больного.
  • После впрыскивания дозы аэрозоля, спрея эффект должен появится спустя 30 секунд, действие его продолжается от 15 до 120 минут.
  • Замечено, что при введении препарата снижается нагрузка на «мотор», а также происходит уменьшение качество жизни у людей с сердечной недостаточностью.

Аэрозоль

  • Сосудистый коллапс;
  • сверхчувствительность к нитратным соединениям и компонентам лекарства;
  • глаукома (закрытоугольной формы);
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипертиреоз.

Побочные действия

В зависимости от частоты проявления могут наблюдаться такие «неприятные» эффекты от употребления препарата:

  • Очень часто:
  • Часто:
    • головокружение;
    • излишняя сонливость;
    • тахикардия;
    • ортостатическая гипотензия;
    • астения;
  • Редко:
    • усиление стенокардийной симптоматики;
    • сердечная недостаточность;
    • тошнота и рвота;
    • изжога;
    • покраснение кожи лица;
    • аллергические реакции;
    • приплывы;
    • гипоксемия.
  • Крайне редко:
    • отек Квинке;
    • синдром Стивенса-Джонсона.
  • В начале лечения пациентам стоит отказаться от вождения авто и взаимодействия с другими механизмами.
  • Желательно отказаться от приема алкоголя, чтобы не допустить нежелательных реакций;
  • Важно вести контроль за уровнем АД и ЧСС;
  • Также обычно врачи настаивают на ЭКГ-мониторинге;
  • Не стоит резко бросать прием средства, снижение суточной дозы проводят постепенно.
  • Одновременный прием Изокета с другими лекарствами может вызвать такие реакции:
    • усиление гипотензивного действия — с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, а также бета-адреноблокаторами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
    • усиление гипотензивного действия — с новокаинамидом и хинидином, при приеме алкоголя, Виагры, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами;
    • усиление антиангинального эффекта — с нифедипином, амиодароном, верапамилом, пропранололом;
    • снижение выраженности антиангинального эффекта — с альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиками;
    • повышение внутричерепного давления — с м-холиноблокаторами.

Отзывы

А теперь кратко об отзывах о приеме Изокета от пациентов. Они, в большинстве своем отмечают положительную динамику и качество купирования препаратом стенокардических приступов. Также хорошо помогают для снижения давления.

Побочное реакции чаще всего проявляется в виде сильных головных болей и головокружения.

Аналоги

По наличию в их составе изосорбида динитрат можно выделить такие препараты:

  • Дикор Лонг в виде таблеток;
  • Нитросорбид в виде таблеток;
  • Изодинит в виде таблеток;
  • Изодинитрат в виде раствора для инфузий;
  • Изо-Мик в виде таблеток, в т.ч. для сублингвального приема, спрея и концентрата д/инфузий;
  • Изакардин в виде спрея.

Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.

Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.

Нитроглицерин
Эфокс
Моносан
Нитроминт
Пектрол
Изокет
Эринит
Кардикет
Сустак Форте
Нитросорбид

У следующих препаратов аналогичные действующие вещества и код ATХ: Нитро, Нитроглицерин, Нитроконтин, Нитрогранулонг, Нитро-Мик, Нитроминт, Нитромакс.

Цена препарата варьирует в пределах 85 —110 рублей за упаковку. Препарат всегда в свободной продаже в большинстве аптек Москвы.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Нитроспрей спрей подъязычн. 0,4мг/доза 200доз 10мл n1Фармстандарт-Лексредства ОАО

Аптека Диалог

  • Нитроспрей (спрей 1% 10мл)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Нитроспрей спрей подъязычный 0,4 мг/доза 10 мл (200 доз)Фармстандарт-Лексредства ОАО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Нитроспрей 0,4 мг/доза 200 доз 10 мл спрей дозир. подъязычныйФармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)

показать еще

  • Аллергия на компоненты препарата.
  • Артериальная гипотензия.
  • Острая форма сосудистой недостаточности.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Кардиогенный шок.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Гипертиреоз.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.

Нитроспрей
Нитроглицерин
Эфокс
Моносан
Нитроминт
Пектрол
Эринит
Кардикет
Сустак Форте
Нитросорбид

Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.

Побочные действия

При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.

В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.

Редко появляются тошнота, рвота, гиперемия лица, жар, аллергические реакции, осложнение течения стенокардии.

Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

Головная боль, слабость, нечеткость зрения, головокружение, двигательное беспокойство, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, артериальная гипотензия, дерматит.

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина. При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки — 6.4 г (16 доз), разовая — 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты.

Головокружение, цианоз губ, ладоней, ногтей, обморок, одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги.

Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта.Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.

Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.

При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.

При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.

При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Симптомы: обморок, головокружение, сердцебиение, расстройства зрения, гипертермия, гиперемия, судороги, потливость, диарея,рвота, метгемоглобинемия, брадикардия, паралич, кома.

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.

Цена спрея Изокет в России составляет 365-325 рублей, а на Украине 155-185 гривен. Изокет для инфузий стоит в России и на Украине 971-1026 рублей и 350-400 гривен соответственно.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

  • Изокет 0.1% 10 мл N10 раствор для инфузий Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина

  • Изокет 15 мл (300 доз) спрей Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина

ПаниАптека

  • Изокет инфузия Изокет р-р инф. 0.1% амп. 10мл №10 Германия , Aesica Pharmaceuticals

  • Изокет аэрозоль Изокет аэр. 300 доз Германия , Aesica Pharmaceuticals

показать еще

БИОСФЕРА

  • Изокет 1,25 мг/доза 300 доз 15 мл аэроз.доз.UCB Manufacturing Ireland Ltd (Ирландия)

показать еще

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Нитроспрея усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных ЛС, антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ, при этом снижаться эффективность Нитроспрея. При одновременном приеме Нитроспрея с гепарином, антикоагулянтный эффект гепарина снижается.

При использовании Изокета:

  • с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
  • с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
  • с симпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
  • с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.

Отзывы о Нитроспрее

Об этом препарате имеется много положительных отзывов. Пациенты отмечают удобство его использования и моментальное действие. «… Нитроспрей для сердца просто незаменим. Он снимает давящую боль в груди практически моментально».

Однако, следует не забывать о том, что превышение рекомендованной дозы может вызвать серьезные осложнения и этот препарат предназначен для купирования приступов в качестве скорой помощи, а для полноценного лечения необходимы другие ЛС.

Отзывы на спрей Изокет положительно характеризуют препарат, некоторые врачи рекомендуют постоянно иметь его при себе пациентам со стенокардией. Однако нередки и сообщения о индивидуальной резистентности.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector