ЦИТРАМОН-ЛЕКТ: инструкция по применению (дозировка, показания, состав, побочные действия от препарата)

Содержание

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Цитрамон-ЛекТ.
Английское название: Citramon-LekT.


Описание лекарственной формы

 Таблетки.
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Таблетки.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается контурные упаковки без пачки упаковывать в групповую тару при вложении инструкции по применению в количестве, достаточном для снабжения каждой контурной упаковки.


Компоненты препарта

 1 таблетка содержит.
Активные вещества:
Кислота ацетилсалициловая 0,24 г,.
Парацетамол 0,18 г,.
Кофеин безводный 0,0275 г.
(в пересчете на кофеина моногидрат 0,03 г).
Вспомогательные вещества:
Какао – 0,0225 г, кислота лимонная – 0,005 г, крахмал картофельный – 0,06 г, кальция стеарат – 0,005 г, тальк – 0,01 г.


Фарм Группа

 Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство психостимулирующее средство нестероидный противовоспалительный препарат).


Фармакологическое действие

 Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию. В очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает; сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонусов сосудов мозга.
Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.


Показания к применению

 Болевой синдром слабой и умеренной; выраженности (разного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.


Противопоказания

 • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения (в тч в анамнезе);
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• геморрагические диатезы, гипокоагуляция, гемофилия, гипо- протромбинемия;
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
• беременность (I и III триместр), период лактации;
• дефицит глюкозб-6-фосфатдегидрогеназы;
• глаукома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бронхиальная астма; индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты. Салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или- тд; нестероидных противовоспалительных препаратов (в тч в анамнезе);
• детский возраст (до-15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
• повышенная возбудимость, нарушение сна;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• выраженная артериальная гипертензия;
• портальная гипертензия;
• авитаминоз К;
• гипопротеинемия;
 С осторожностью.
Почечная недостаточность легкой и умеренной степени. Беременность (II триместр). Печеночная недостаточность с повышением активности «печеночных» трансаминаз. Доброкачественные гипербилирубинемии (в тч синдром-Жильбера). Алкогольное поражение печени. Алкоголизм. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Пожилой возраст. Подагра.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания препарат не назначается.


Способ применения и дозы

 Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней – жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).
Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме – 1-2 таблетки; средняя, суточная доза – 3-4 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. Курс лечения – не более 3-5 дней. Для уменьшения раздражающего действия, на желудочно-кишечный тракт следует запивать таблетку молоком или щелочной минеральной водой.


Побочные эффекты

 Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина: анорексия, тошнота, рвота, синдром Рейе у детей гастралгия, снижение агрегации тромбоцитов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), почечная недостаточность, печeночная недостаточность, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления.
При длительном применении – головокружение; головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический, синдром, (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и тд;), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота, синдром Рейе у детей гиперпирексия; метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции, печени.


Передозировка

 Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!.
Симптомы:
• при лeгких интоксикациях: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, звон в ушах;
• при тяжeлой интоксикации: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затруднeнное дыхание, анурия, кровотечения.
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля. Симптоматическая терапия. В зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната. Натрия цитрата или натрия лактата. Что усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.


Взаимодействие

 Ацетилсалициловая кислота.
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, усиливает эффекты наркотических анальгетиков (оксикодон, пропоксифен, кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Парацетамол.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействие парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Кофеин.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина, и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и, другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, – возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин – снижает выведение кофеина до 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечный тракт.
Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами – к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.


Особые указания

 Не назначать препарат детям до 15 лет из-за высокого риска возникновения синдрома Рейе. Синдром Рейе проявляется продолжительной рвотой, острой энцефалопатией, увеличением печени.
Ацетилсалициловая кислота замедляет свертываемость крови. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, следует заранее предупредить врача о приeме препарата.
У пациентов с предрасположенностью к накоплению мочевой кислоты приeм препарата может спровоцировать приступ подагры.
Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и токсического поражения печени).
Ацетилсалициловая кислота при применении в I триместре беременности обладает тератогенным влиянием; в III триместре приводит к торможению родовой деятельности.
Выделяется с грудным молоком; поэтому применение в период лактации противопоказано.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
 Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Наличие в составе препарата кофеина может повлечь у лиц с повышенной возбудимостью бессонницу, чувство беспокойства, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.


Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 4 года.
Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

 Без рецепта врача.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Acetylsalicylic acid Caffeine Paracetamol).
• G43,9 Мигрень неуточненная.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M25,5 Боль в суставе.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
• R51 Головная боль.
• R52,9 Боль неуточненная.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Acetylsalicylic acid Caffeine Paracetamol.

 Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма. Крапивница или острый ринит. Спровоцированные приемом АСК или тд; НПВП; гемофилия. Геморрагический диатез. Гипопротромбинемия. Портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры). Период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Выраженная артериальная гипертензия. Тяжелое течение ИБС. Глаукома. Повышенная возбудимость. Нарушения сна; хирургические вмешательства. Сопровождающиеся кровотечением. Детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Противопоказания Acetylsalicylic acid.

 Гиперчувствительность. В тч «аспириновая» триада. «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия. Болезнь Виллебранда. Телеангиоэктазия). Расслаивающая аневризма аорты. Сердечная недостаточность. Острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение. Острая почечная или печеночная недостаточность. Исходная гипопротромбинемия. Дефицит витамина К. Тромбоцитопения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность (I и III триместр). Грудное вскармливание. Детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Противопоказания Caffeine.

 Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Противопоказания Paracetamol.

 Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Acetylsalicylic acid Caffeine Paracetamol.

 Гастралгия. Тошнота. Рвота. Гепатотоксичность. Нефротоксичность. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Аллергические реакции (в тч синдром Стивенса-Джонсона. Лайелла). Тахикардия. Повышение АД. Бронхоспазм.
При длительном применении — головокружение. Головная боль. Нарушения зрения. Шум в ушах. Снижение агрегации тромбоцитов. Гипокоагуляция. Геморрагический синдром (носовое кровотечение. Кровоточивость десен. Пурпура и тд;). Поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия. Метаболический ацидоз. Нарушения со стороны нервной системы и психики. Рвота. Нарушения функции печени).

Побочные эффекты Acetylsalicylic acid.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
 Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
 Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. Отек гортани и крапивница). Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. Рецидивирующий полипоз носа. Гиперпластический синусит).
 Прочие. Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение. Головная боль. Шум в ушах. Снижение остроты слуха. Нарушение зрения. Интерстициальный нефрит. Преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность. Нефротический синдром. Заболевания крови. Асептический менингит. Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. Отеки. Повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Побочные эффекты Caffeine.

 Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Побочные эффекты Paracetamol.

 Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Тюменский химико-фармацевтический завод


Названия

 Русское название: Цитрамарин.
Английское название: Citramarin.


Описание лекарственной формы

 Порошок для приготовления раствора для приема внутрь апельсиновый, лимонный.
Гранулированный порошок светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями. Допускается наличие легко рассыпающихся комков. При растворении в горячей воде в течение 3 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор с желтоватым оттенком с запахом апельсина или лимона.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь апельсиновый, лимонный.
По 13 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
По 10 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачки из картона коробочного.


Компоненты препарта

 Состав на один пакет:
Ацетилсалициловая кислота – 0,360 г, кофеин – 0,045 г, парацетамол – 0,270 г.
Вспомогательные вещества:
Ароматизатор апельсиновый или лимонный (пищевой ароматизатор «апельсиновый дюраром» или «лимонный дюраром») – 0,02 г, аспартам – 0,0125 г, лимонной кислоты моногидрат (кислота лимонная моногидрат пищевая) – 0,35 г, натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) – 0,28 г, повидон низкомолекулярный – 0,0105 г, сахароза (сахар) – 11,644 г.


Фарм Группа

 Анальгезирующее средство комбинированное (нестероидное противовоспалительное средство психостимулирующее средство анальгезирующее ненаркотическое средство).


Фармакодинамика

 Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также «угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.


Фармакокинетика

 Ацетилсалициловая кислота.
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной – в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации – 2.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30.
У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Кофеин.
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.
Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.
Время достижения максимальной концентрации – 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6 – 1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых – 0,4 – 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 – 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 – 36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни – до 10 – 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9 – 5,3 ч (иногда – до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).
Парацетамол.
Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5 – 2 ч; максимальная концентрация – 5 – 20 мкг/мл. Связь с белками плазы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения – 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.


Показания к применению

 Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.


Противопоказания

 Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; пептическая язва в анамнезе; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. И непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. В анамнезе);
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Геморрагический диатез, гипопротромбинэмия;
Авитаминоз К;
Портальная гипертензия;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса NYHA;
Артериальная гипертензия III степени;
Беременность и период грудного вскармливания;
Глаукома;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдргидрогеназы;
Повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;
Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме – до 18 лет;
Одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.
С осторожностью.
Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени. Пожилой возраст. Подагра. Алкоголизм. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Заболевания периферических артерий. Курение. Хроническая обструктивная болезнь легких. Одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. Сопутствующая терапия антикоагулянтами. Пожилой возраст. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами. Глюкокортикостероидами. Антикоагулянтами. Антиагрегантами. Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.


Способ применения и дозы

 Взрослые.
Внутрь, после еды. Один пакет препарата растворить в 100 мл горячей воды. Применять свежеприготовленный раствор.
При головной боли рекомендуемая доза 1-2 пакета, в случае сильной головной боли следующий прием через 4-6.
При мигрени рекомендуемая доза 2 пакета при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.
При болевом синдроме – 1-2 пакета; средняя суточная доза – 3-4 пакета, максимальная суточная доза – 6 пакетов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего.
Пожилые (старше 65 лет).
У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью ( см раздел «Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.


Побочные эффекты

 Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

 Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Системно-органные классы по MedDRA Часто ≥ 1/100 до Нечасто ≥ 1/1000 до Редко ≥ 1/10 000 до
Инфекции и инвазии Фарингит
Нарушения метаболизма и питания Снижение аппетита
Психические расстройства Нервозность Бессонница Тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение
Со стороны нервной системы Головокружение Тремор, парестезии, головная боль Расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.
Со стороны органа зрения Нарушение зрения
Со стороны органа слуха Шум в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы Аритмия
Со стороны сосудов Гиперемия, нарушения периферического кровообращения
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея
Со стороны пищеварительной системы Тошнота, дискомфорт в животе Сухость во рту, диарея, рвота Отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение
Со стороны кожи и подкожных тканей Гипергидроз, зуд, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата Мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы
Общие расстройства Утомление, повышенная возбудимость Астения, тяжесть в груди
Прочие Увеличение частоты сердечных сокращений

 Данные пострегистрационного наблюдения.

Системно-органный класс
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность
Психические расстройства Беспокойство
Со стороны нервной системы Мигрень, сонливость
Со стороны кожи и подкожных тканей Эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема
Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов Снижение артериального давления
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы Боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву)
Со стороны печени и желчевыводящих путей Печеночная недостаточность
Общие нарушения Недомогание, чувство дискомфорта

 Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по применению отсутствуют.

 Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4-8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.


Передозировка

 Ацетилсалициловая кислота.
При легких интоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300 мкг/мл. Лечение – снижение дозы или отмена терапии.
При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.
Лечение.
При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь.
При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.
Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы.
Если плазменная концентрация v превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.
Передозировка парацетамолом.
При передозировке возможна интоксикация. Особенно у пожилых пациентов. Детей. Пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом). У пациентов с нарушением питания. А также у пациентов. Принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. При которой могут развиться молниеносный гепатит. Печеночная недостаточность. Холестатический гепатит. Цитолитический гепатит. В указанных выше случаях – иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7. 5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени. Развитием печеночной недостаточности. Метаболического ацидоза и энцефалопатии. Которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
 Лечение.
Немедленная госпитализация.
Определение количества содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24.
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Кофеин.
Распространенными симптомами являются гастралгия. Ажитация. Делирий. Тревога. Нервозность. Беспокойство. Бессонница. Психическое возбуждение. Мышечные подергивания. Спутанность сознания. Судороги. Обезвоживание. Учащенное мочеиспускание. Гипертермия. Головная боль. Повышенная тактильная или болевая чувствительность. Тошнота и рвота (иногда с кровью). Шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.
 Лечение.
Снижение дозы или отмена кофеина.


Взаимодействие

 Ацетилсалициловая кислота.

Возможные эффекты
Другие нестероидные противовоспалительные препараты Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина) АСК может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется.
Тромболитики Повышение риска кровотечения. Применение АСК у пациентов в течение первых 24 ч после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.
Гепарин Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол) Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частности желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Фенитоин АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, что требует ее мониторинга.
Вальпроевая кислота АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности.
Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат) АСК может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим надлежащий контроль артериального давления.
Петлевые диуретики (например, фуросемид) АСК может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременный прием с НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) АСК может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразоном) АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации АСК.
Метотрексат ≤ 15 мг/нед АСК, подобно всем НПВП снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата не рекомендуется ( см раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимо контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения.
Производные сульфонилмочевины и инсулина АСК усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребовать снижения дозы гипогликемических лекарственных препаратов.
Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.
Алкоголь Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать

 Парацетамол.

Возможные взаимодействия
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепато-токсичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал и карбамазепин) Повышение токсичности парацетамола, способное привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Одновременное применение не рекомендуется.
Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Одновременное применение не рекомендуется.
Зидовудин Парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи, с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешения врача.
Пробенецид Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижение дозы парацетамола. Одновременное применение не рекомендуется.
Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка Снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли.
Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка Увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, эффективность и начало обезболевающего действия.
Колестирамин Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной анальгезии, колестирамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола.

 Кофеин.

Комбинация кофеина Возможные взаимодействия
Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов) Одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром.
Литий Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин увеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина может потребоваться снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется.
Дисульфирам Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольного абстинентного синдрома в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.
Эфедриноподобные вещества Увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не рекомендуется.
Симпатомиметики или левотироксин За счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременное применение не рекомендуется.
Теофиллин Одновременное применение снижает экскрецию теофиллина.
Антибактериальные препараты из группы хинолинов (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидовая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома Р450 печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина.
Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин Снижают терминальный период полувыведения кофеина
Клозапин Кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется

 Взаимодействие с лабораторными исследованиями.

 Высокие дозы АСК могут искажать результаты ряда клинико-биохимических лабораторных исследований.

 Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.

 Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.


Особые указания

 Общие.
Этот лекарственный препарат не следует одновременно принимать с лекарственными препаратами, содержащими АСК или парацетамол.
Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или чья мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.
Если у пациентов в ходе 20 % приступов мигрени возникает рвота или в 50% приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует.
Если мигрень после приема первых двух пакетов препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, со рвотой, диареей или до, или после крупной операции.
В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.
В силу ингибирования АСК агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлинению времени кровотечения в ходе ’и после хирургических вмешательств (в том числе небольших, например, экстракция зуба).
Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, нарушающими свертываемость крови, без контроля врача ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). За пациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.
Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление ЖКТ, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них. Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых. Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения бронхиальной астмы (в тч бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности. К факторам риска относятся: бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивница) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушения функции печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.
АСК может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вследствие содержания в препарате парацетамола.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени или алкогольной зависимостью.
Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по поражению печени ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вследствие содержания в препарате кофеина.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных реакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов деятельности и сообщить об этом врачу.


Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 2 года. Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

 Отпускают без рецепта.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Марбиофарм

Форма выпуска, состав

Таблетки. Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Таблетки. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь апельсиновый, лимонный. Гранулированный порошок светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями. Допускается наличие легко рассыпающихся комков. При растворении в горячей воде в течение 3 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор с желтоватым оттенком с запахом апельсина или лимона.

Таблетки 1 таб.
ацетилсалициловая кислота 0.24 г
парацетамол 0.18 г
кофеин безводный 0.0275 г

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию. В очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает;

сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонусов сосудов мозга. Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема – 8 раз/сут. Курс лечения – не более 7-10 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами – не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней – жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме – 1-2 таблетки; средняя, суточная доза – 3-4 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток.

Взрослые. Внутрь, после еды. Один пакет препарата растворить в 100 мл горячей воды. Применять свежеприготовленный раствор. При головной боли рекомендуемая доза 1-2 пакета, в случае сильной головной боли следующий прием через 4-6. При мигрени рекомендуемая доза 2 пакета при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.

При болевом синдроме – 1-2 пакета; средняя суточная доза – 3-4 пакета, максимальная суточная доза – 6 пакетов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего. Пожилые (старше 65 лет). У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью ( см раздел «Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Компоненты препарта

1 таблетка содержит. Активные вещества: Кислота ацетилсалициловая 0,24 г,. Парацетамол 0,18 г,. Кофеин безводный 0,0275 г. (в пересчете на кофеина моногидрат 0,03 г). Вспомогательные вещества: Какао – 0,0225 г, кислота лимонная – 0,005 г, крахмал картофельный – 0,06 г, кальция стеарат – 0,005 г, тальк – 0,01 г.

 Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма. Крапивница или острый ринит. Спровоцированные приемом АСК или тд; НПВП; гемофилия. Геморрагический диатез. Гипопротромбинемия. Портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры). Период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Выраженная артериальная гипертензия. Тяжелое течение ИБС. Глаукома. Повышенная возбудимость. Нарушения сна; хирургические вмешательства. Сопровождающиеся кровотечением. Детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).  Гиперчувствительность. В тч «аспириновая» триада. «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия. Болезнь Виллебранда. Телеангиоэктазия). Расслаивающая аневризма аорты. Сердечная недостаточность. Острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение. Острая почечная или печеночная недостаточность. Исходная гипопротромбинемия. Дефицит витамина К. Тромбоцитопения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность (I и III триместр). Грудное вскармливание. Детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).  Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.  Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).
 Гастралгия. Тошнота. Рвота. Гепатотоксичность. Нефротоксичность. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Аллергические реакции (в тч синдром Стивенса-Джонсона. Лайелла). Тахикардия. Повышение АД. Бронхоспазм. При длительном применении — головокружение. Головная боль. Нарушения зрения. Шум в ушах. Снижение агрегации тромбоцитов. Гипокоагуляция. Геморрагический синдром (носовое кровотечение. Кровоточивость десен. Пурпура и тд;). Поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия. Метаболический ацидоз. Нарушения со стороны нервной системы и психики. Рвота. Нарушения функции печени). НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. Отек гортани и крапивница). Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. Рецидивирующий полипоз носа. Гиперпластический синусит). Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном применении — головокружение. Головная боль. Шум в ушах. Снижение остроты слуха. Нарушение зрения. Интерстициальный нефрит. Преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность. Нефротический синдром. Заболевания крови. Асептический менингит. Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. Отеки. Повышение уровня аминотрансфераз в крови.  Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.  Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Состав на один пакет: Ацетилсалициловая кислота – 0,360 г, кофеин – 0,045 г, парацетамол – 0,270 г. Вспомогательные вещества: Ароматизатор апельсиновый или лимонный (пищевой ароматизатор «апельсиновый дюраром» или «лимонный дюраром») – 0,02 г, аспартам – 0,0125 г, лимонной кислоты моногидрат (кислота лимонная моногидрат пищевая) – 0,35 г, натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) – 0,28 г, повидон низкомолекулярный – 0,0105 г, сахароза (сахар) – 11,644 г.

Взаимодействие

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

ЦИТРАМОН-ЛЕКТ: инструкция по применению (дозировка, показания, состав, побочные действия от препарата)

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T1/2хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Ацетилсалициловая кислота. Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, усиливает эффекты наркотических анальгетиков (оксикодон, пропоксифен, кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты. Парацетамол. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействие парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина). Кофеин. Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина, и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и, другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, – возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин – снижает выведение кофеина до 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечный тракт. Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;

с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами – к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

 Ацетилсалициловая кислота.

Возможные эффекты
Другие нестероидные противовоспалительные препараты Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина) АСК может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется.
Тромболитики Повышение риска кровотечения. Применение АСК у пациентов в течение первых 24 ч после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.
Гепарин Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол) Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частности желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Фенитоин АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, что требует ее мониторинга.
Вальпроевая кислота АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности.
Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат) АСК может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим надлежащий контроль артериального давления.
Петлевые диуретики (например, фуросемид) АСК может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременный прием с НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) АСК может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразоном) АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации АСК.
Метотрексат ≤ 15 мг/нед АСК, подобно всем НПВП снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата не рекомендуется ( см раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимо контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения.
Производные сульфонилмочевины и инсулина АСК усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребовать снижения дозы гипогликемических лекарственных препаратов.
Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.
Алкоголь Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать

 Парацетамол.

Возможные взаимодействия
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепато-токсичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал и карбамазепин) Повышение токсичности парацетамола, способное привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Одновременное применение не рекомендуется.
Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Одновременное применение не рекомендуется.
Зидовудин Парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи, с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешения врача.
Пробенецид Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижение дозы парацетамола. Одновременное применение не рекомендуется.
Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка Снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли.
Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка Увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, эффективность и начало обезболевающего действия.
Колестирамин Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной анальгезии, колестирамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола.

 Кофеин.

Комбинация кофеина Возможные взаимодействия
Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов) Одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром.
Литий Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин увеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина может потребоваться снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется.
Дисульфирам Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольного абстинентного синдрома в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.
Эфедриноподобные вещества Увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не рекомендуется.
Симпатомиметики или левотироксин За счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременное применение не рекомендуется.
Теофиллин Одновременное применение снижает экскрецию теофиллина.
Антибактериальные препараты из группы хинолинов (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидовая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома Р450 печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина.
Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин Снижают терминальный период полувыведения кофеина
Клозапин Кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется

 Взаимодействие с лабораторными исследованиями.

 Высокие дозы АСК могут искажать результаты ряда клинико-биохимических лабораторных исследований.

 Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.

 Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

Фарм Группа

 Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство психостимулирующее средство нестероидный противовоспалительный препарат).

 Анальгезирующее средство комбинированное (нестероидное противовоспалительное средство психостимулирующее средство анальгезирующее ненаркотическое средство).

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также «угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.

В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота. При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной – в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Время достижения максимальной концентрации – 2. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Кофеин. При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника.

Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации – 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6 – 1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Объем распределения у взрослых – 0,4 – 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 – 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 – 36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни – до 10 – 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – теофиллин.

Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9 – 5,3 ч (иногда – до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%). Парацетамол. Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5 – 2 ч;

максимальная концентрация – 5 – 20 мкг/мл. Связь с белками плазы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения – 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания препарат не назначается.

 Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития – расщеплению верхнего неба; в III триместре – к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина: анорексия, тошнота, рвота, синдром Рейе у детей гастралгия, снижение агрегации тромбоцитов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), почечная недостаточность, печeночная недостаточность, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления.

При длительном применении – головокружение; головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический, синдром, (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и тд;), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота, синдром Рейе у детей гиперпирексия; метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции, печени.

 Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

 Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Системно-органные классы по MedDRA Часто ≥ 1/100 до Нечасто ≥ 1/1000 до Редко ≥ 1/10 000 до
Инфекции и инвазии Фарингит
Нарушения метаболизма и питания Снижение аппетита
Психические расстройства Нервозность Бессонница Тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение
Со стороны нервной системы Головокружение Тремор, парестезии, головная боль Расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.
Со стороны органа зрения Нарушение зрения
Со стороны органа слуха Шум в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы Аритмия
Со стороны сосудов Гиперемия, нарушения периферического кровообращения
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея
Со стороны пищеварительной системы Тошнота, дискомфорт в животе Сухость во рту, диарея, рвота Отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение
Со стороны кожи и подкожных тканей Гипергидроз, зуд, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата Мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы
Общие расстройства Утомление, повышенная возбудимость Астения, тяжесть в груди
Прочие Увеличение частоты сердечных сокращений

 Данные пострегистрационного наблюдения.

Системно-органный класс
Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность
Психические расстройства Беспокойство
Со стороны нервной системы Мигрень, сонливость
Со стороны кожи и подкожных тканей Эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема
Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов Снижение артериального давления
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, бронхоспазм
Со стороны пищеварительной системы Боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву)
Со стороны печени и желчевыводящих путей Печеночная недостаточность
Общие нарушения Недомогание, чувство дискомфорта

 Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по применению отсутствуют.

 Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4-8 дней. Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” астма; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности;

период лактации (грудное вскармливание); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженная артериальная гипертензия; тяжелое течение ИБС; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью: подагра, заболевания печени.

 Болевой синдром слабой и умеренной; выраженности (разного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; • желудочно-кишечные кровотечения (в тч в анамнезе); • выраженные нарушения функции печени и/или почек; • геморрагические диатезы, гипокоагуляция, гемофилия, гипо- протромбинемия; • хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

• беременность (I и III триместр), период лактации; • дефицит глюкозб-6-фосфатдегидрогеназы; • глаукома; • повышенная чувствительность к компонентам препарата; • бронхиальная астма; индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты. Салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы.

Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или- тд; нестероидных противовоспалительных препаратов (в тч в анамнезе); • детский возраст (до-15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний); • повышенная возбудимость, нарушение сна;

• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч острый инфаркт миокарда, атеросклероз); • выраженная артериальная гипертензия; • портальная гипертензия; • авитаминоз К; • гипопротеинемия;  С осторожностью. Почечная недостаточность легкой и умеренной степени. Беременность (II триместр).

 Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения). Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; пептическая язва в анамнезе; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух.

И непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. В анамнезе); Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; Геморрагический диатез, гипопротромбинэмия; Авитаминоз К; Портальная гипертензия; Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса NYHA; Артериальная гипертензия III степени; Беременность и период грудного вскармливания; Глаукома; Дефицит глюкозо-6-фосфатдргидрогеназы; Повышенная нервная возбудимость, нарушение сна; Хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

Детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме – до 18 лет; Одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед. С осторожностью. Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени. Пожилой возраст. Подагра. Алкоголизм. Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Заболевания периферических артерий. Курение. Хроническая обструктивная болезнь легких. Одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. Сопутствующая терапия антикоагулянтами.

Особые указания

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Не назначать препарат детям до 15 лет из-за высокого риска возникновения синдрома Рейе. Синдром Рейе проявляется продолжительной рвотой, острой энцефалопатией, увеличением печени. Ацетилсалициловая кислота замедляет свертываемость крови. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, следует заранее предупредить врача о приeме препарата.

У пациентов с предрасположенностью к накоплению мочевой кислоты приeм препарата может спровоцировать приступ подагры. Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и токсического поражения печени). Ацетилсалициловая кислота при применении в I триместре беременности обладает тератогенным влиянием;

в III триместре приводит к торможению родовой деятельности. Выделяется с грудным молоком; поэтому применение в период лактации противопоказано. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.  Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Общие. Этот лекарственный препарат не следует одновременно принимать с лекарственными препаратами, содержащими АСК или парацетамол. Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или чья мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.

Если у пациентов в ходе 20 % приступов мигрени возникает рвота или в 50% приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует. Если мигрень после приема первых двух пакетов препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской помощью. Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц.

В этом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью. Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, со рвотой, диареей или до, или после крупной операции.

В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции. Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.

В силу ингибирования АСК агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлинению времени кровотечения в ходе ’и после хирургических вмешательств (в том числе небольших, например, экстракция зуба). Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, нарушающими свертываемость крови, без контроля врача ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

За пациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии. Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление ЖКТ, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них.

Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых. Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения бронхиальной астмы (в тч бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности.

К факторам риска относятся: бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивница) на другие вещества.

У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность. Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушения функции печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.

АСК может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вследствие содержания в препарате парацетамола. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени или алкогольной зависимостью.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).

Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по поражению печени ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вследствие содержания в препарате кофеина. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией. При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных реакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов деятельности и сообщить об этом врачу.

Передозировка

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения!. Симптомы: • при лeгких интоксикациях: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, звон в ушах; • при тяжeлой интоксикации: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затруднeнное дыхание, анурия, кровотечения. Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля.

Ацетилсалициловая кислота. При легких интоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300 мкг/мл. Лечение – снижение дозы или отмена терапии. При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом.

Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. Лечение.

При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь. При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.

Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменная концентрация v превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.

Передозировка парацетамолом. При передозировке возможна интоксикация. Особенно у пожилых пациентов. Детей. Пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом). У пациентов с нарушением питания. А также у пациентов. Принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. При которой могут развиться молниеносный гепатит.

Печеночная недостаточность. Холестатический гепатит. Цитолитический гепатит. В указанных выше случаях – иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов.

При одномоментном введении взрослым 7. 5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени. Развитием печеночной недостаточности. Метаболического ацидоза и энцефалопатии. Которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.  Лечение. Немедленная госпитализация. Определение количества содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Кофеин.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Распространенными симптомами являются гастралгия. Ажитация. Делирий. Тревога. Нервозность. Беспокойство. Бессонница. Психическое возбуждение. Мышечные подергивания. Спутанность сознания. Судороги. Обезвоживание. Учащенное мочеиспускание. Гипертермия. Головная боль. Повышенная тактильная или болевая чувствительность.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector