Урапидил на латинском

Содержание инструкции


Урапидил
Урапидил

Названия

 Русское название: Урапидил.
Английское название: Urapidil.


Латинское название

 Urapidilum ( Urapidili).


Химическое название

 6-[[3-[4-(2-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Альфа-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.


Код CAS

 34661-75-1.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.
 Фармакодинамика.
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.


Фармакокинетика

 После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).
Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).


Показания к применению

 Для в/в введения. Гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
 Для приема внутрь. Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 При в/в введении (дополнительно). Коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.


Ограничения к использованию

 Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до {amp}lt; 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до.
 Общие нарушения. Нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко – тромбоцитопения.
 Со стороны ССС. Нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди, респираторный дистресс-синдром, аритмия, ортостатическая гипотензия.
 Со стороны ЖКТ. Часто – тошнота; нечасто – рвота.
 Со стороны нервной системы. Часто – головокружение, головная боль.
 Со стороны психики. Очень редко – чувство беспокойства.
 Со стороны половой системы и молочной железы. Редко – приапизм.
 Со стороны мочевыделительной системы. Часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко – заложенность носа.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – повышенное потоотделение; редко – симптомы кожных аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, экзантема).


Взаимодействие

 Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, включая ЛС, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататорами и другими ЛС, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота) и при приеме этанола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
При одновременном применении циметидина и урапидила концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, необходима коррекция дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).
Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.
Урапидил в виде раствора для в/в введения не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Раствор не следует смешивать с другими ЛС за исключением раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инфузий, 5 или 10% растворов декстрозы (глюкозы).


Передозировка

 Симптомы. Головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.
 Лечение. При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК. Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например эпинефрин (Адреналин) в дозе 0,5–1 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
При приеме внутрь в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.


Способ применения и дозы

 В/в, внутрь.


Меры предосторожности применения

 Возможно одновременное использование урапидила в виде раствора для в/в введения с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными ЛС.
Если ранее назначались гипотензивные ЛС, урапидил в виде раствора для в/в введения не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) ЛС. Дозировка урапидила должна быть соответствующим образом снижена.
Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, тд; чувствительность у пожилых пациентов может быть выше или изменена.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Урапидил может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене ЛС, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Фармакология

Оказывает гипотензивное действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично — периферическим a 1 -адреноблокирующим действием. Полностью механизм действия не изучен.

В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертоническихкризах (см. также Клофелин), а также при тяжело протекающих формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к действию других антигипертензивных средств.

Назначают внутривенно и внутрь.

При острых и тяжело протекающих формах гипертензии вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), то есть 1 ампулу (5 мл) 0,5 % раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин эту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг.

При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 — 10 % раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчёта 9 — 30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).

Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После получения необходимого эффекта возможен переход на приём препарата внутрь.

Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидил внутрь в капсулах. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 6О мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза составляет от 30 до 180 мг. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивают небольшим количеством жидкости.

При приёме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; кроме того, явления ортостатическсого коллапса. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения.

При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние.

Урапидил на латинском

Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  При в/в введении (дополнительно). Коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усилить действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензинвертирующего фермента (Каптоприл).

Фарм Группа

 • Альфа-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие – гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.  Фармакодинамика. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза). Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью.

Урапидил на латинском

О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч). Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

Ограничения к использованию

Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени;

Побочные эффекты

очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до {amp}lt; 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до.  Общие нарушения. Нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения.  Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко – тромбоцитопения.  Со стороны ССС. Нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди, респираторный дистресс-синдром, аритмия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ. Часто – тошнота; нечасто – рвота.  Со стороны нервной системы. Часто – головокружение, головная боль.  Со стороны психики. Очень редко – чувство беспокойства.  Со стороны половой системы и молочной железы. Редко – приапизм.  Со стороны мочевыделительной системы. Часто – протеинурия;

Взаимодействие

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, включая ЛС, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататорами и другими ЛС, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота) и при приеме этанола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие. При одновременном применении циметидина и урапидила концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, необходима коррекция дозы. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).

Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении. Урапидил в виде раствора для в/в введения не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).

Передозировка

Симптомы. Головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.  Лечение. При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК. Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД.

Меры предосторожности применения

Возможно одновременное использование урапидила в виде раствора для в/в введения с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными ЛС. Если ранее назначались гипотензивные ЛС, урапидил в виде раствора для в/в введения не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) ЛС.

Дозировка урапидила должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца. У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, тд; чувствительность у пожилых пациентов может быть выше или изменена.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector